Dossier

Sending out Biased Signals: an Appropriate Proposition for Pain?

Agonistes biaisés pour le traitement de la douleur : est-ce approprié ?

¹ Department of Pharmacology and Therapeutics, Faculty of Medicine, McGill University, Montreal, Quebec, Canada
² Department of Pharmacology and Physiology, Faculty of Medicine and Health Sciences, université de Sherbrooke, Sherbrooke, Quebec, Canada
³ Institut de pharmacologie de Sherbrooke, université de Sherbrooke, Sherbrooke, Quebec, Canada

^* e-mail : elie.besserer@mail.mcgill.ca

Abstract

In the past few years, several biased ligands acting at the mu-opioid receptor were reported in the literature. These agonists are aimed at reducing pain while having fewer side effects than morphine, the gold standard of opioid analgesics. In this mini-review, we describe and discuss the recent advances in mu-biased ligands actually in preclinical and clinical development stages, including the latest U.S. Food and Drug Administration review of oliceridine, a biased mu-agonist for moderate to severe acute pain treatment developed by the company Trevena.

Résumé

Dans les dernières années, plusieurs ligands biaisés agissant sur le récepteur mu-opioïde ont été rapportés dans la littérature. Ces nouveaux agonistes ont pour but de réduire la douleur tout en ayant moins d’effets secondaires que la morphine, la référence des analgésiques opioïdes. Dans cette mini-revue, nous décrivons et discutons des avancées récentes en matière d’agonistes biaisés du récepteur mu-opioïde en phase de développement préclinique et clinique, y compris la dernière décision de la U.S. Food and Drug Administration sur l’olicéridine, un ligand biaisé du récepteur mu-opioïde développé pour le traitement des douleurs aiguës modérées à graves par la société Trevena.